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百多邦

藥物百科

2014年06月20日

百多邦作用于菌體內(nèi)的異亮氨酸t(yī)rNA合成酶與異亮氨酸結(jié)合點(diǎn),阻礙氨基酸的合成,同時(shí)耗竭了細(xì)胞內(nèi)trNA,使敏感菌的RNA和蛋白質(zhì)合成中止。本品對(duì)哺乳類(lèi)動(dòng)物異亮氨酸t(yī)rNA合成酶的親和力很低,故對(duì)人的毒性甚小。 本品對(duì)其它抗生素?zé)o交叉耐藥性。與皮膚科病人其它常用的抗生素相比,本品保持對(duì)敏感菌株的敏感性。但在長(zhǎng)期應(yīng)用本品的病例中,亦已分離到對(duì)本品輕度耐藥的菌株。

【藥理毒理】

莫匹羅星對(duì)需氧革蘭陽(yáng)性球菌有很強(qiáng)的抗菌活性,尤其對(duì)皮膚感染有關(guān)的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌。對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌也有效。對(duì)本品敏感的革蘭陰性細(xì)菌有流感嗜血桿菌、淋球菌等。本品對(duì)起先天性抗感染屏障作用的皮膚正常菌群叢如細(xì)球菌、棒狀桿菌和丙酸桿菌等抑制較弱。對(duì)綠膿假單孢菌、厭氧菌和真菌無(wú)抑制作用。   

早期實(shí)驗(yàn)表明,外用本品0.02%~0.1%濃度制劑對(duì)金黃色葡萄球菌即有抑制作用,而用2%濃度制劑則起殺菌作用。在偏酸環(huán)境下體外活性增強(qiáng),因而皮膚的低pH值有利于本品的抗菌活性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品皮膚外用經(jīng)皮穿透和吸收極少。在一項(xiàng)健康人試驗(yàn)中,用本品2%制劑一次性封包占體表面積70%~80%的皮膚(約合藥3g)8小時(shí)或在鼻腔內(nèi)涂布本品,均未測(cè)出系統(tǒng)吸收量。在銀屑病或濕疹皮損中外用本品,尿中主要代謝產(chǎn)物相當(dāng)用藥量的0.4%~0.6%,而健康皮膚估計(jì)在0.2%~0.3%以下。   

莫匹羅星透皮吸收極微,即使進(jìn)入循環(huán),通過(guò)副鏈與核之間的醋鍵的去酯化作用轉(zhuǎn)變?yōu)閱捂呔岬男问蕉Щ畈⒀杆購(gòu)哪I臟排泄,因而莫匹羅星只適于局部外用。

【適 應(yīng) 癥 】

為局部用抗生素,適用于各種細(xì)菌性皮膚感染,如:膿胞瘡、癤病、毛囊炎等原發(fā)性皮膚感染,及濕疹合并感染、潰瘍合并感染、創(chuàng)傷合并感染等繼發(fā)性感染。  

用法用量   

本品應(yīng)局部涂于患處,每日三次,五天一療程,必要時(shí)可重復(fù)一療程,患處可用敷料包扎或覆蓋。   

不良反應(yīng)   

局部應(yīng)用一般無(wú)不良反應(yīng),偶見(jiàn)局部癢感或灼感,一般不需停藥。   

禁忌癥   

對(duì)莫匹羅星及聚乙二醇基質(zhì)過(guò)敏者禁用。本配方不宜用于眼內(nèi)及鼻腔內(nèi)。   

 注意事項(xiàng)   

1.中、重度腎損害者慎用。   

2.誤入眼內(nèi)時(shí)用水沖洗即可?! ?/p>

孕婦及哺乳期婦女用藥   

雖然實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品無(wú)致畸性,但孕婦宜慎用。哺乳期涂藥應(yīng)防止藥物進(jìn)入嬰兒眼內(nèi)。   

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來(lái)源: 作者:任偉

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