藥品名稱

（包括商品名、通用名）

枸櫞酸托瑞米芬

用法用量

一般成人1次/d,40mg口服。對其他藥物治療或放療等無效的病人，劑量可增加至120mg,1次/d口服。

藥理作用

本品與它莫昔芬（TAM）一樣，為合成的抗雌激素藥物。與雌激素受體競爭性結合而具有抗雌激素作用。（1）抗腫瘤作用：在體內：①本品對雌激素受體陽性裸10及Zr-75-1乳腺癌細胞，顯示抗腫瘤效果；②對它莫昔芬耐藥的雌激素受體陽性裸鼠，移植人R-27乳腺癌細胞。給予本品90～135mg/kg組比30～60mg/kg組有更強的抑制腫瘤增生的作用。在體外本品能抑制胰島素樣生長因子-1（IGF-1）的促細胞增生作用。雌激素受體陽性的人乳癌細胞MCF-7及雌激素受體陰性、抗阿霉素的人乳癌細胞可由IGF-1促進增殖。但本品及其活性代謝產(chǎn)物顯示對這類乳癌細胞呈劑量依賴性的抗IGF-1作用，從而抑制細胞的增殖。(2)作用機制：本品對乳癌等組織的雌激素受體與雌激素競爭性結合，從而顯示抗雌激素作用?？赡苡捎谧钄嗤ㄟ^IGF-1受體的住處傳遞過程而抑制細胞的增殖。（3）毒性試驗：小鼠LD50為50mg/kg。本品口服后可被良好吸收，廣泛代謝，主要由糞便排出，只有約10%在1周內經(jīng)尿排出。因此腎功能損害對本品消除半衰期無顯著影響，而肝功能障礙的病人消除半衰期延長。

適應癥

本品適用于閉經(jīng)后乳癌。

不良反應

本品不良反應發(fā)生率為12.9%(37/287例)。惡心、嘔吐為6.3%,食欲不振4.5%,顏面潮紅為4.2%,GOT、GPT升高分別各為2.5%,γ-GTP升高為1.6%。均非重癥,且呈可逆性。

制劑

片劑：每片含本品40mg或60mg。

注意事項

本品具有抗雌激素作用.動物實驗表明本品對胚胎、妊娠維持及分娩都有損害，而且向乳汁分布。因此，閉經(jīng)初期病人應用本品時須排除妊娠，孕婦或可能妊娠及哺乳婦女禁用本品。老年人、骨髓功能抑制（輕度白細胞減少或血紅蛋白減低的病人）慎用本品。 本品與噻嗪類藥物并用可引起高鈣血癥；與香豆素類（華法令）并用可使抗凝作用增強，應慎用。此外，據(jù)報道，使用同類藥物枸櫞酸它莫昔芬，可能與子宮內膜息肉、子宮內膜增生、子宮體癌的發(fā)病有關。另有報道，應用抗雌激素療法的第1周，某些乳癌病人可能出現(xiàn)高鈣血癥和腫瘤突發(fā)骨轉移（即彌漫性骨肌肉疼痛和紅斑綜合征），因此本品治療的第1周應密切監(jiān)測病人的血鈣。避光、室溫下保存。