藥品名稱

（包括商品名、通用名）

苯甲酸早扎曲坦

用法用量

通常劑量為10mg。如果頭痛復(fù)發(fā)或病人對(duì)本品只有部分效果，在間隔至少兩小時(shí)后，可重復(fù)給藥，24h最大劑量為30mg。本品對(duì)30d內(nèi)發(fā)作4次頭痛的安全性還未確定。

藥理作用

偏頭痛是一常見病，影響著9%～15%的成人。它表現(xiàn)為伴有惡心、嘔吐、單側(cè)頭痛、畏光、畏聲和胃腸道的紊亂和劇烈惡化的心理狀態(tài)。該病的發(fā)病機(jī)制，一般認(rèn)為主要是由于血管起源的，頭痛是由明顯的和長(zhǎng)期的血管過(guò)分的擴(kuò)張和顱內(nèi)動(dòng)脈中致痛物質(zhì)例如緩激肽、5-羥色胺或組織胺引起的。本品口服后被完全吸收，但是它經(jīng)過(guò)廣泛的首過(guò)代謝效慶，它的平均絕對(duì)生物利用率為45%，口服給藥吸收速度較慢，平均達(dá)血漿峰濃度時(shí)間大約1～1.5h。偏頭痛的存在并不影響本品的吸收或藥動(dòng)學(xué)。本品通過(guò)單胺氧化酶-A作用形成無(wú)活性的乙酸吲哚代謝物。少量的代謝物對(duì)5-羥色胺受體具有母體藥物的活性。本品主要由尿中排泄（82%）只有12%經(jīng)糞便排出。大約14%以未變化的原形藥物排泄，而515以乙酸吲哚的形式排出。腎功能損害（肌酐清除率低于10ml/min）的病人，與健康人相比，本 AUC無(wú)顯著差別。但是，血透的病人（肌酐清除率<2ml/min），本品的AUC約比腎功能正常者大44%。肝功能中度損傷的病人本品血漿濃度約增加30%。

適應(yīng)癥

本品適于急性伴有或不伴有先兆的成人偏頭痛。

不良反應(yīng)

最常見的不良反應(yīng)是虛弱疲勞（7%）、嗜眠（8%）、頭暈（9%）頸、咽或胸等處的疼痛或壓迫感（9%）、惡心（6%）、感覺(jué)異常（4%）。

制劑

片劑：每片含本品5mg、10mg。

注意事項(xiàng)

本品與心得安同時(shí)使用，可使本品主要經(jīng)單胺氧化酶代謝；若與單胺氧化酶抑制同用，可使本品血漿濃度升高，禁忌兩種藥物同時(shí)使用。本品與其他曲坦類藥物一樣，有潛在引起冠狀血管痙攣的可能，對(duì)心肌缺血性疾病病人禁忌使用本品。